研究人员使用新化合物寻找更安全的镇痛进展

佛罗里达州斯克里普斯研究所的科学家们创造了一系列新的镇痛化合物，如吗啡和其他药物，它们可以通过激活阿片受体来缓解疼痛，而不会引起许多危险和不必要的副作用，从而导致阿片相关的过量用药和死亡。

11月22日，在《美国国家科学院院刊》上，生物化学家劳拉博恩博士和她的同事描述了一种名叫SR-17018的化合物，它激活了与阿片类药物相同的镇痛受体，包括吗啡、羟考酮和芬太尼。但它与阿片受体的结合方式与这些药物不同，使阿片受体开放，可供人体自身的天然镇痛物质利用，可明显增强镇痛作用。

在今年早些时候发表的一项研究中(Pantouli等人，2021，Neuropharmacology)，科学家们写道，该团队表明，该化合物在小鼠化疗引起的神经病理性疼痛的研究中表现特别好。

在目前的报告中，作者在理解为什么这些药物看起来如此不同方面取得了很大进展。“我们证明了这些化合物和受体的结合位点不同于典型的阿片类药物。因此，他们似乎保持受体开放，但他们仍然可以接受内源性阿片类药物，”佛罗里达州朱庇特市斯克里普斯分子研究部门的伯恩说。“在神经性疼痛方面，我们表明它们远优于吗啡和羟考酮；此外，SR-17018不会减少呼吸。”

作者还描述了一种相关的化合物，该化合物更有效，可以诱导呼吸抑制，但剂量高于缓解疼痛所需的剂量。重要的是，为了安全起见，这种化合物SR-14968已被证明在给予足够高的剂量来抑制呼吸时，会对过量的抢救药物纳洛酮产生反应。